Valproic acid: tagubilin para sa paggamit, analogs at mga review

Valproic acid (sodium valproate) ay kabilang sa isang relatibong bagong pangkat ng mga anticonvulsants, differing mula sa mga ginagamit dati antiepileptics parehong mga kemikal na istraktura at mga prinsipyo ng operasyon.

paglalarawan ng mga sangkap

Kemikal na ito ay synthesized noong 1882, sa isang analogue valeric acid Dr. W. Barton. Binubuo ito ng 2 mga grupo ng mga cut. Para sa maraming mga dekada, valproic acid ay ginagamit lamang sa laboratoryo bilang ang inert solvent ng iba't-ibang mga organic compounds. Protivosudorzhnye-aari nito ay natuklasan sa pamamagitan ng isang parasitiko.

Valproic acid ay likido at transparent sa kuwarto temperatura. Kaya ito ay may kakayahang reacting sa isang base tulad ng sosa haydroksayd o magnesium valproate upang bumuo ng isang asin, na kung saan ay isang solid na substansiya. Ang materyal na ito, sa katunayan, ay 2-propylvaleric acid at ang sosa asin. Hindi tulad ng iba pang mga antiepileptics, ito ay kumakatawan sa isang nitrogen-free compound. Ang mekanismo ng pagkilos ng acid at ang mga asing-gamot, na nauugnay sa isang tiyak na impluwensiya sa ang metabolismo ng gamma-aminobutyric acid, ay isang inhibitor ng transferase enzyme.

Formulations na kung saan ay binubuo ng valproic acid, at binabaan nangagatal reaction excitatory motor mga lugar ng utak. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang mga sangkap ay nagdaragdag ang nilalaman ng gamma-aminobutyric acid sa nervous istruktura system. Valproic acid, na nagpapahiwatig ratings ng kanyang anticonvulsant pagiging epektibo sa paggamot ng mga kondisyon na may kaugnayan sa grupo ng mataba acids.

Mga katangian ng valproic acid, analogues nito

Valproic acid, na kung saan inilalarawan ng pagtuturo sa kanyang kumplikadong mga epekto sa tao, ay ginawa sa ilalim ng iba't ibang pangalan. Ang pinakamahusay na-kilala mga bawal na gamot, na kinabibilangan ng isang sangkap na ay "Depakine," "Konvuleks", "Konvulsofin", "Orfilin", "Deprakin", "epilation", "Everiden", "Enkorat", "Apilepsin", "valparin XP "," Dipromal ". Ang natapos na dosis form maaari itong maging nasa anyo ng acid o ang sosa asin, na kilala bilang sosa valproate. Ang aktibidad ng bawal na gamot na ito ay hindi nabawasan. Valproic acid, analogues sa mga ito ay nakalista sa itaas, kinuha sa paraang binibigkas kaagad pagkatapos pagkain. Ang lahat ng mga gamot na naglalaman ng mga ito, ay mabilis na hinihigop. Mayroon na matapos ang 2 oras ang acid lumilitaw sa plasma. Ito ay mahusay na penetrates sa pamamagitan ng tissue hadlang. Ang mga nalalabing bakas ng mga sangkap ay natutukoy sa cerebrospinal fluid at sa maraming iba pang mga panloob na kapaligiran. Nito napansin sa amniotic fluid (amniotic fluid) sa mga buntis na kababaihan.

prinsipyo ng operasyon

Paano kumikilos valproic acid? Mga tagubilin sa gamot na ito ay hindi magbigay ng isang tumpak na sagot sa tanong ng kung ano ay ang mekanismo ng kanyang therapeutic impluwensiya. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang mga eksperto ay hindi pa ganap na ginalugad ang epekto nito sa pagbabago sa mga katangian ng sosa channel. Sa kasong ito, valproic acid ay kasama sa listahan ng mga gamot na ay mahalaga at mahalaga para sa mga tao.

Epekto sa tao

Hindi lamang ginagamit para sa epilepsy valproic acid. sa paggamit ng gamot na ito gabay ito ay nagpapahiwatig na ito ay hindi lamang anticonvulsant epekto. Ito ay nagpapabuti sa mood at mental na estado ng isang tao. Sinasabi ng mga eksperto tungkol sa pagkakaroon ng acid component tranquilizing. Hindi tulad ng iba pang mga produkto ng ganitong uri, binabawasan nito pagkabalisa, nang walang nagiging sanhi ng mioleraksantnogo o pagpapatahimik. Ito ay konektado sa kanyang epekto sa postsynaptic lamad. Kaya pinigilan magpalakas ng loob salpok transmisyon proseso.

Para sa maliit na mga paraan ng epilepsy ay madalas na limitado sa pagkuha ng valproic acid o isa sa mga analogs. Sa mas malalang kaso ang gamot ay pinagsama sa iba pang antiepileptic gamot.

Valproic acid epilepsy

paghahanda na ito ay ginagamit sa iba't ibang mga paraan ng epilepsy. Kaya reception nito ay batay sa mga itinatag pattern manggagamot. Valproic acid, mga tagubilin para sa paggamit na kung saan ay nagpapahiwatig ng pagiging epektibo nito sa iba't-ibang mga form ng sakit, ay ginagamit sa ilang mga kaso sa iba't ibang mga dosis. Gayundin, madalas itong inireseta, at sa focal seizures.

Ang paggamit ng bawal na gamot

Valproic acid, ang pagtuturo kung saan ang appointment ng bawal na gamot ay nangangailangan ng iyong doktor at mahigpit na malasakit sa regimens gamot, inilapat sa naturang kaso:

• pag-iwas sa iba't-ibang mga komplikasyon sa epilepsy;

• nangagatal kondisyon na nagmumula sa ilang mga karamdaman ng CNS;

• pagkakaroon ng isang kinakabahan pagkimbot;

• buhok-depressive sakit, ay hindi tumututol sa paggamot sa mga gamot na naglalaman ng lithium;

• nangagatal kondisyon na nagmumula sa pagkabata.

Valproic acid at formulations na naglalaman ng mga ito, ay dapat na eksklusibo kinokontrol ng tumitinging doktor. Pagkatapos lamang ng lahat ng kinakailangang mga pananaliksik at pasyente pagtatasa espesyalista ay magagawang upang pumili ng isang ligtas at epektibo ang dosis ng gamot.

release Form

Valproic acid, ang release form na kung saan ay naiiba, iba't-ibang mga tagagawa ay naka-pack na tulad ng sumusunod:

• Tablet, pinahiran tableta, natutunaw sa bituka. naglalaman ang mga ito 150, 200, 300, 500 mg valproic acid (sodium valproate).

• Capsules 150, 300 mg.

• Medicine (syrup) na naglalaman ng 50 o 300 ml ng gamot sa 1 ml.

Kaangkupan sa iba pang mga gamot

Valproic acid na may kakayahang enhancing ang epekto ng iba pang mga anticonvulsants at protivoelepticheskih paraan, neuroleptics, antipsychotics, antidepressants, at alak. Kapag nakatanggap ka ng mga gamot na ito ay hindi maaaring uminom ng mga inuming nakalalasing. Valproic acid analogs ng gamot, selisilik acid at anticoagulants magkaroon ng isang nagbabawal epekto sa pagsasama-sama (kaugnayan) platelets. Kapag injected papunta sa bituka ng gamot ay mabilis na hinihigop papunta sa dugo. Kaya ang paggamit ng valproic acid sa kumbinasyon na may anumang pagkain medyo binabawasan ang pagiging epektibo nito.

side effect

medicament Ang minsan ay nagiging sanhi ng mga side effect tulad ng alibadbad, pagsusuka, pagkawala ng gana sa pagkain, at kalubhaan ng sakit sa tiyan, pagtatae. Upang tugunan ang mga kundisyon enveloping o antispasmodics. Valproic acid ay maaaring maging sanhi ng isang pangkalahatang depresyon at pagkapagod, kaya ito ay bihirang inireseta sa mga tao ay nakikibahagi sa masipag pisikal at mental na gawain. Tumatanggap ang gamot kung minsan ay humahantong sa karamdaman ng nervous system, na kung saan ipakilala ang kanilang sarili sa anyo ng isang yanig ng limbs, split mga imahe at visual disturbances, antok, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkabalisa, kawalang-pagpapahalaga, at depressive estado.

Sa ilang mga kaso, ang paggamit ng mga bawal na gamot na ito ay humahantong sa mga sumusunod na kahihinatnan: ang pagbawas at isang pagtaas sa timbang ng katawan, ang hitsura ng allergic reaksyon, pansamantalang buhok pagkawala, panregla irregularities, ang mga pagbabago sa hemogram. Bihirang ngunit tunay malubhang epekto ng pagtanggap ng ibig sabihin nito ay itinuturing na pagpalya ng atay o pancreas, pagbabawas ng pamumuo ng dugo. Hepatotoxic epekto ay pinaka-malamang na kapag tumatanggap ng bawal na gamot na ito kasabay ng clonazepam, phenobarbital.

Kapag gumagamit ng valproic acid ay dapat na remembered na sa may diabetes pasyente ay maaari itong i-distort ang resulta ng mga pagsusuri ng ihi, pagdaragdag ng nilalaman nito ng ketone katawan. Para sa pag-iwas sa iba't-ibang mga komplikasyon sa panahon ng paggamot regular na matukoy ang nilalaman sa dugo ng bilirubin, atay enzymes, platelet count.

contraindications

Valproic acid, na kung saan bawal na gamot ay nabili sa counter nang walang reseta, ay may malubhang contraindications. Kabilang dito ang:

• dysfunction ng pancreas at atay;

• porphyria;

• hemorrhagic diathesis;

• katangi-tanging ugali;

• Ang unang trimester ng pagbubuntis;

• pagpapakain panahon (ang gamot pumasa sa dibdib ng gatas).

Sa II at III trimester ng pagbubuntis, gamot na ito ay inireseta sa mas maliit na dosis at para lamang sa mga malubhang dahilan, dahil ito ay tumatawid ang inunan at maaaring makaapekto sa mga hindi pa isinisilang anak.

Kapag tumatanggap ng valproic acid ay dapat maingat na subaybayan ang gumagana ng atay control dugo clotting at platelet pagsasama-sama. Sa panahon ng therapy, gamot na ito sa mga kababaihan na sekswal na aktibo, ay dapat na ginagamit upang maiwasan, pagbubuntis ang pinaka-maaasahang paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang application ng mga scheme

Paghahanda na naglalaman ng ito acid, ay kinuha para sa iba't ibang mga scheme. Pinakamainam na dosis ay pinili isa-isa. Ang pagpili ng dosis pamumuhay nakakaapekto sa pasyente kondisyon, timbang at edad. Sa karamihan ng mga kaso, sa unang bahagi ng kurso sa mga matatanda at bata na tumitimbang ng higit sa 25 kg, pinangangasiwaan sa 10-15 mg / kg bawat araw. Kasunod lingguhang dosis ng gamot ay nadagdagan ng 5-10 mg / kg, nagdadala ito sa maximum - 30 mg / kg. Ang araw-araw na dosis para sa mga bata - 20-50 mg / kg. Sa paglipat sa paggamot na may valproic acid paggamot sa iba pang mga anticonvulsant gamot ay nabawasan nang paunti-unti. Ang pinakamataas na dosis ng valproic acid ay hindi dapat mas mataas kaysa sa 50 mg / kg bawat araw.

May mga iba't-ibang mga paraan ng paglabas ng gamot. Ang intravenous administration ay nagsasangkot ng pagtanggap ng 400-800 mg sosa valproate sa bawat araw. Sa buong kurso ng therapy ay kinakailangan upang matukoy ang antas ng mga bawal na gamot sa dugo. Ayon sa pagsusuri, mga pagsasaayos ay maaaring gawin upang ang pamumuhay paggamot.

Nagpapakilala ng mga scheme:

• Ang mga bata na may edad na 3: Sa unang linggo ng inuming 150 mg ng 1 p. isang araw, sa ikalawang - 150 mg ng 2 p. bawat araw, at ang ikatlong - sa 150 mg ng 3 p. bawat araw.

• Ang mga bata 3 - 10 taon: sa unang linggo ng pagkuha ng 450 mg, sa ikalawang - 600 mg, at sa ikatlong - 900 mg bawat araw. Ayon sa isa pang pagtanggap ng circuit 300, 450, 600, 900 mg bawat araw, ayon sa pagkakabanggit, sa 1, 2, 3 at 4 na linggo.

• Pagkatapos ng 10 taon: sa unang linggo ng inuming 600 mg, sa ikalawang - 900, sa ikatlong - 1200 mg bawat araw. Ayon sa isa pang pagtanggap ng circuit 300, 600, 900, 1200 mg bawat araw, ayon sa pagkakabanggit, sa 1, 2, 3 at 4 na linggo.

Para sa mga pasyente na dati ginagamot sa iba pang mga anticonvulsants, acid valproic ibinibigay sa mga maliliit na doses. Kasabay nito ang bilang ng mga iba pang paraan ay nabawasan. Ang maintenance dosis para sa mga matatanda - 900-1200 mg. Valproic Acid, tablet at capsules na kung saan ay inireseta lamang pagkatapos ng 10 taon, na kinunan sa 2-4 na dosis. Para sa mga bata pinaka-madalas inireseta gamot o syrup na may gamot na ito.

"Depakinum" (valproic acid)

Sa pagbebenta mayroong iba't ibang mga bawal na gamot sa acid, ngunit isa sa mga pinaka-popular na ay ang "Depakine." Sa parmasya, may mga ilang mga uri ng gamot: "Chrono", "300 Enterik", "Hrononosfera granules" at iba pa. ang mga ito ay ang lahat ng mga bahagyang naiiba aktibong nilalaman sahog at ang form. "Depakine" inireseta bilang isang anticonvulsant at mood-stabilizing gamot. Ito ay mahusay na itinatag sa paggamot ng epilepsy, bipolar disorder, heneralisado tonic-clonic seizures, myoclonus, depression, sobrang sakit ng ulo. Ito ay ginagamit din para sa paggamot ng neuropathic sakit. Kamakailan lamang, ang gamot investigated bilang isang gamot laban sa ilang uri ng kanser at HIV infection.

Valproic acid depot

Kabilang valproic acid gamot "Depakine" at analogues nito ay nasa mataas na demand. Ito ay dahil sa ang katunayan na ito ay may matagal na epekto. Ang paggamit ng mga paghahanda na ito ay humahantong sa isang pagbawas sa ang dalas ng mga pangyayari ng nangagatal seizures. ito rin binabawasan ang kanilang kalubhaan at pinapadali ang flow. "Depakine" binabawasan ang panganib ng pagbuo ng higit pang mga malubhang komplikasyon.

Proseso metabolization valproic acid natupad cell atay. Kapag tumatanggap ng mga sangkap kaugalian na half-life ay humigit-kumulang 6-8 na oras. Modern gamot ay maaaring mapanatili ang isang therapeutic na konsentrasyon ng mga aktibong sangkap sa katawan hanggang 16 na oras. Ang rate ng tae ng valproic acid ay depende pangunahin sa atay function. Valproic acid, na kung saan review ng tungkol sa isang mas positibong epekto sa bawat pasyente sa kanyang sarili. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang bawat katawan ay natatangi at maaaring tumagal ng mga bagay-bagay na ito sa ilang mga deviations mula sa pamantayan.