Ang pinakabagong henerasyon ng statin gamot: mga kalamangan, mga presyo, mga review

Klase statin gamot na-synthesize bilang isang paraan upang mabawasan ang dami ng suwero kolesterol at mabawasan ang cardiovascular panganib. Para sa isang mahabang panahon mga mananaliksik at mga doktor gumana lamang na may mga bawal na gamot, "lovastatin," "pravastatin" "Simvastatin", "Fluvastatin." Ay pagkatapos ay synthesized "atorvastatin" at "Rosuvastatin" - ay ang pinakabagong henerasyon ng mga statins, o sa halip, ang pinaka-epektibong gamot sa kategoryang ito. Ito rin ay kasalukuyang isinasagawa upang bumuo ng mga bagong, iyon ay mas ligtas at mabisa statins, bukod sa kung saan ang pinaka-popular na kabilang sa "pitavastatin."

Pangkalahatang pharmacological katangian ng statins

Lahat ng statins mahulog sa kategorya ng mga gamot na nakakaapekto sa lipid metabolismo sa katawan ng tao. Ang pangkatawan therapeutic Chemical Classification System gamot sila ay itinalagang code S10AA at nauugnay sa inhibitors ng HMG-CoA reductase. Inhibiting aktibidad ng enzyme na ito, makaka-abala sila sa synthesis ng kolesterol, suwero makabuluhang pagbabawas ng halaga nito. statins Ang pagkilos na ito ay nagbibigay-daan upang makamit ang inirerekumendang konsentrasyon ng mababang-density lipids sa dugo.

Ang mga epekto gagawing posible na makabuluhang bawasan ang rate ng pag-unlad ng atherosclerotic plaka. Gayundin droga maiwasan ang paglitaw nito. Kahit na ito ay magagamit sa mga mahalagang epekto ng statins: maging matatag sila ang endothelium ng atherosclerotic plaka, sa pagsasaalang-alang na ito, makabuluhang bawasan ang posibilidad ng coronary thrombosis, kumikilos sa pamamagitan ng isang iba't ibang mga mekanismo sa antiplatelet therapy. Dagdag pa rito, ang pinagsamang paggamit ng mga pondong ito ay nagbibigay-daan sa higit pang upang mabawasan ang posibilidad ng isang atake sa puso. Dahil statins naka-install sa ang presyo na ito ay ganap na nabigyang-katarungan.

Partikular na statins-uuri

Mayroong ilang mga approach na mga dibisyon sa mga klase ng mga gamot. Maaari silang makikita sa mga tuntunin ng mga tampok synthesis. Gayundin, dahil sa paggamot ng iba't-ibang mga statins ay nangangailangan ng paglalaan sa iba't ibang mga dosis ay makatwirang upang ipakilala ang isang pag-uuri batay sa mga pinapayong dosages. Pag-uuri ng mga henerasyon ay mukhang ganito:

• I generation "Simvastatin", "pravastatin", "lovastatin".
• II henerasyon, "Fluvastatin."
• III generation "cerivastatin," "atorvastatin".
• Generation IV "pitavastatin," "Rosuvastatin."

Lahat ng statins ay nahahati sa artificial synthesized mula sa raw materyales, at natural. Kasama sa mga elementong "lovastatin," "pravastatin" at "Simvastatin". Synthetic na gamot ay ang magpahinga. "Fluvastatin," "atorvastatin", "Rosuvastatin" at "pitavastatin"

Pag-uuri ng mga statins sa dosis depende sa application

Ang lahat ng mga klase ng mga gamot, kabilang ang mga pinakabagong henerasyon ng mga statins, intelligently nahahati sa mababang dosis (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) ng mataas na (40-80 mg). Sa partikular:

• high-inflammatory drugs ( "atorvastatin", "lovastatin" "Fluvastatin");
• srednedoznye bawal na gamot ( "simvastatin", "pravastatin", "Rosuvastatin");
• mababang dosis gamot ( "pitavastatin").

pag-uuri na ito ay sumasalamin sa posibilidad ng prescribing at ang kanilang mga therapeutic range. Sa partikular, high-gamot ay may epekto sa mataas na halaga, habang well disimulado. Srednedoznye gamot, ngunit ang "rosuvastatin" mas mahusay disimulado sa mataas na dosis, ngunit may isang mahusay na epekto.

Srednedozny statin "Rosuvastatin" maaaring maibigay sa isang mataas na dosis (80 mg), kung kinakailangan, bagaman dahil sa isang sapat na kumpleto pagbabawas ng kabuuang kolesterol at mababang-density bahagi na ay madalas na hindi kinakailangan. "Pitavastatin" at ay nangangailangan ng patutunguhan sa minimum na halaga, dahil sa kung ano ang mga panganib ng mga salungat na mga reaksyon ng maraming beses na mas mababa kaysa sa klase ng mga katapat.

Ang kasaysayan ng pag-unlad at pagpapakilala ng statins

Kasaysayan ng statins ay lubos na kontrobersyal. Sa una, ang kanilang pag-unlad ay lubos na hampered sa pamamagitan ng kakulangan ng kaalaman ng kolesterol metabolismo at ang posibilidad ng pagbuo ng atherosclerosis, depende sa antas ng lipids dugo. Dagdag pa rito, sa sandaling na-synthesize gopoholesterinemicheskie nangangahulugan na pagbawalan ang microflora sa kultura ng mga molds, inilaan upang makuha ang purong penisilin. Pagbubukas ng kolesterol-pagbaba ng pagkilos ng isang bilang ng mga sangkap nagawa sa pamamagitan ng fungi, at nagbigay-daan sa pag-aaral ng mga statins.

Siya ay naging ang unang statin, compactin, at hindi ipinakilala sa clinical practice dahil sa maraming mga magkakontrahan sa mga opinyon tungkol sa mga epekto nito. Ito ay ihiwalay mula sa ang kultura ng Penicillium cetrinium. Pagkatapos, mula sa isang kultura ng Monascus ruber ay nakahiwalay monacolin K, patentadong noong Pebrero 1979. Noong Hunyo ika-79 patented at mevinolin, na sa ibang pagkakataon ay nagsimulang magdala ng pangalan na "lovastatin". gamot na ito ay ginagamit sa klinika, pagkatapos na ito ay ihiwalay o synthesized sa pamamagitan ng ang mga pinakabagong henerasyon ng mga statins.

Ang isang pulutong ng paghadlang views statins inhibited ang pag-unlad, kung saan pagkatapos, ito ay nagpasya upang magsagawa ng malakihang mga klinikal na pagsubok. Upang petsa, ang pinakamalaking at pinaka-kapaki-pakinabang ay ang pag-aaral ng Scandinavian Simvastatin Kaligtasan Study. Pinaikling pangalan nito ay «4S». Ito ay ganap na refuted ang posibilidad ng carcinogenic sakit na may kaugnayan sa pangangasiwa ng bawal na gamot, at patunayan na ang kanilang paggamit makabuluhang ay nagdaragdag buhay pag-asa at binabawasan ang saklaw ng talamak coronary pathologies.

Abstracts para sa kapakinabangan ng statins

Kapag ang paunang konsentrasyon ng kabuuang kolesterol ng 7.4 mmol / l, statin therapy at upang makamit ang isang antas ng 5.4 mmol / L makabuluhang binabawasan ang panganib ng malalang cardiovascular mga kaganapan sa pamamagitan ng 40% sa susunod na 5 taon. Ang isang bilang ng iba pang mga pag-aaral ay pinapakita na ang pagbaba kabuuang antas ng kolesterol sa pamamagitan lamang ng 1 mmol / L sa pamamagitan ng ang ikalimang binabawasan ang posibilidad ng coronary thrombosis at samakatuwid atake sa puso o stroke.

Isinasaalang-alang ang mga statins, ang mga kalamangan at kahinaan ng kung saan ay nagsasalita ng isang pulutong ng mga propesyonal at mga pasyente, maaari naming maunawaan ang mga sumusunod na mga katotohanan: maaari mong magreseta ng mga gamot sa maagang edad na 40 at mas matanda, at pagbabawas ng panganib ng sakit sa puso - isang rational taktika ng prolonging buhay. At dahil statins presyo ay lubos na madaling i-access, ang mga gamot ay may napatunayan na epektibo, ay maaaring ay dadalhin nang walang pagkiling sa sariling badyet. Of course, ang pinakabagong henerasyon ng mga statins ay mas mahal, bagaman ang parehong "Rosuvastatin" Sa prinsipyo, ito ay medyo mahal para sa mga pasyente. At ito ay ang pinaka-murang paraan ng paghahanda "Merten".

Comparative katangian: Kalamangan at kahinaan

Pagtatasa statins, para sa at laban sa kanila makipag-usap napaka-simple. Argumento "para sa" ay isang tampok ng kanilang therapeutic pagkilos: pagbabawas ng dugo kolesterol at mababang-density fractions, na pumipigil sa ang panganib ng talamak na kaganapan at tulong sa kanilang paggamot. Gayunman, ang mga gamot tulad ng statins, may mga contraindications din. May mga side effects, pumagitna argumento laban sa mga application.

Kapag therapy na may statins ang panganib ng myopathy. Siya marahil ay mediated sa pamamagitan ng pagsugpo ng synthesis ng kolesterol, na kung saan ay kinakailangan kalamnan. Ang dalas ng epekto na ito ay lubhang mababa, kahit na ito ay nadagdagan ng Coadministration sa iba pang mga hypolipidemic ahente. Mayroon ding isang panganib ng kanser sa atay patolohiya, kahit na ang posibilidad ng tulad ng isang sakit, tulad ng ipinapakita sa pamamagitan ng kamakailan-lamang na pag-aaral, lubhang mababa. Kasabay napatunayan at ang katotohanan na ang kanser ay provoked sa pamamagitan ng iba pang mga kadahilanan. Samakatuwid, sa paghahanda ng "statins" contraindications dapat ipagbawal ang co-pangangasiwa ng mga gamot na ito sa iba pang mga ahente na nagpo-promote ng isang pagbawas sa ang konsentrasyon ng taba cell.

Ang gastos ng mga pinakabagong henerasyon ng mga statins

Tungkol sa mga pinakabagong henerasyon ng mga statins iba't ibang mga presyo, bagaman ang kanilang mga epekto ay nagkakahalaga ng pagbabayad para sa. Ang isa pang tanong ay lamang na ang mga resulta ng kanilang mga aksyon ay maaaring nakakamit sa paggamit ng mas mura analogues klase ng mga naunang henerasyon. Sa partikular, ang pinaka-karaniwang statin Generation IV "Rosuvastatin" presyo ay humigit-kumulang ang mga sumusunod:

• 600 Rubles para sa mga tablet ng 40 mg;
• 400-450 sa tablet 20 mg;
• 300-350 para sa 10 mg tablet;
• 200 Rubles 5 mg.

Ang pakete ay naglalaman ng 30 tablet, sapat para sa isang buwan ng paggamot, habang ang buwanang treatment "pitavastatin" presyo ay humigit-kumulang na tulad ng sumusunod:

• 1 mg tablets gastos tungkol sa 700-750 rubles;
• Tablet 2 mg - tungkol sa 1000 Rubles;
• tablet 4 mg - tungkol sa 1500 Rubles.

Ang pagpili sa pagitan ng "Pitavastinom" at "rosuvastatin" ay batay sa apat na pamantayan: presyo kadahilanan, ang rate ng pagbabawas ng mababang density lipoprotein, high-density lipoprotein pagtaas kapunuan, seguridad. Ang bilis ng pagpapababa ng kolesterol at pagtaas ng HDL, pati na rin ang pinakamagandang presyo asta "Rosuvastatin", habang theoretically mas ligtas ay ang "pitavastatin."

Huling dalawang beses nang mas mahal sa paghahambing sa "rosuvastatin". Gayunpaman, mayroong ang posibilidad ng paggamit ng iba pang, mas mura statins. Ang pinaka-matipid advantageous dati nang naging "Simvastatin". Ngayon siya ay pinalitan ng "atorvastatin", na kung saan ay regular na papalitan sa pamamagitan ng "rosuvastatin" (ang halaga nito ay kinakailangang mahulog). At kung statins pinakabagong mga presyo na henerasyon ay unaffordable para sa mga pasyente, ito ay kinakailangan upang isaalang-alang ang posibilidad ng pagpapagamot ng "atorvastatin" o "Simvastatin". Sa pamamagitan ng ang paraan, karamihan sa mga pag-aaral na isinagawa na may "atorvastatin".

Argumento sa pabor ng statins matatanda

Noong nakaraan, clinicians ay nag-aatubili upang mag-atas statins sa mga pasyente mas matanda kaysa sa 75 taon. Ang sanhi ng mga sumusunod na salik:

• reception, ng ilang mga iba pang klase ng mga gamot;
• mutual aatubili pagdaragdag ng isa pang klase ng mga gamot;
• kakulangan ng o mababang komplaentnost paggamot;
• ang pag-aatubili ng mga pasyente upang bumili ng kanilang mga sarili statins at gamitin ang mga ito dahil sa kakulangan ng pag-unawa ng kanilang mga epekto.

Ang isang bilang ng mga pag-aaral natupad na may "Simvastatin" "pravastatin" at "atorvastatin" ay nagpakita ng isang makabuluhang pagbawas sa dami ng namamatay sa mga pasyente na mas matanda kaysa sa 75 taon. Bukod dito, ang pagbawas sa dami ng namamatay ay mas mataas kaysa sa mga pasyente sa mga pangkat ng edad 55-65 at 65-75 taon. Dahil para sa mga bawal na gamot na ito ng klase (statins) komento mula sa mga eksperto malinaw Kinukumpirma ng isang katotohanan.

Ang mga gamot ay maaaring ay dadalhin sa ibang pagkakataon sa buhay hindi alintana kung mayroong mga dating talamak cardiovascular disorders. At mga pasyente na talagang mahalaga isyu upang mabawasan ang panganib ng kanyang kamatayan mula sa myocardial infarction o atake serebral, kailangan mong maunawaan na kung ang gamot ay epektibo at ligtas na, ito ay talagang nagkakahalaga ng pagkuha. Lalo na ang paggamot na may statins ay naging mas naa-access, at patuloy na kumakatawan.

Mga Tampok review sa mga pinakabagong henerasyon ng mga statins

Ang mga pasyente ay mga komento sa pagtatasa ng kalidad ng isang partikular na generic statins ay hindi nagpapakilala, dahil hindi nila nadama makabuluhang pagbabago mula sa paglalaan ng gamot. Pagpapabuti ng dugo lipid profile ay hindi lumitaw sa ang estado ng kalusugan at walang mga panlabas na sintomas. Ito ay kinikilala lamang ang lipid profile. Dahil kapag pinahahalagahan statin matalino guided ang pagsusuri eksperto. At tungkol sa paghahanda kung saan ang mga aktibong sahog ay pitavastatin, mga lokal na eksperto ay hindi maaaring tumugon.

Sa clinical practice sa CIS "pitavastatin" dahil sa mataas na gastos at dahil sa presensiya ng "rosuvastatin" at ang kanyang mga generics ay hindi nalalapat. Sa paghahanda "rosuvastatin", na kung saan ay ipinahiwatig sa itaas, ang mabilis na aksyon: lipid profile naging normal na 1-2 na buwan. Ang "atorvastatin" ay oras at kalahating beses na higit pa. Gayundin generic "rosuvastatin" mas ligtas, dahil ang dalawang mga species ay metabolized sa pamamagitan ng cytochrome. Sa sandaling ito, ang impormasyong ito ay nakuha mula sa mga komento ng mga eksperto, ito ay gumaganap ng isang mahalaga papel sa pagpili ng statin sa mga tiyak na klinikal na mga sitwasyon.

Ang pangkalahatang konklusyon ng mga pinakabagong henerasyon ng mga statins

Droga "pitavastatin" at "Rosuvastatin" ay ang pinaka-advanced na sa gitna ng mga kinatawan ng statin klase, para sa kung saan ang isang malaking katawan ng katibayan na nakolekta. Ang kanilang mga epekto sa pangkalahatan ay katulad ng sa mga ng "atorvastatin", ngunit may mga pagkakaiba. "Pitavastatin" at "Rosuvastatin" payagan upang maabot ang antas ng target na kolesterol, at mababang density lipoprotein sa isang mas mababang dosis kaysa sa "atorvastatin".

Sa karagdagan sa nasa itaas higit na kagalingan statins pinakabagong henerasyon ay mahalaga at ito ay isa pang aspeto. Lalo, sa paggamot ng "pitavastatin" at "rosuvastatin" sinusunod ng mabilis normalization lipids dugo at pag-aalis homocysteinemia. Ito ay mahalaga tulad ng sa kaso ng talamak coronary sakit, at sa mga pasyente na may talamak coronary sakit, trigger sa pamamagitan ng coronary atherosclerosis. Seguridad ng paggamit ng mga statins mas mataas kaysa sa kardioform acetylsalicylic acid. Gayunpaman, ang pagkakaroon ng contraindications ay nagbabawal sa kanilang paggamit sa mga tiyak na populasyon ng pasyente (tingnan. General contraindications).

pagbabalangkas halimbawa

Gamot na naglalaman ng "Rosuvastatin" na magagamit sa ilalim ng mga sumusunod na mga trade name: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Ang lahat ng mga gamot ay generic "Crestor" na naging unang rosuvastatin. Drug, kung saan ang mga aktibong sangkap ay pitavastatin, nakarehistro bilang «Livalo». generics nito ay «Pitavas» at «Pivasta». hindi nila mangyari sa CIS, kahit na nakarehistro sa parmakopeya.

buod

Alinsunod sa mga klase ng mga gamot na epekto at pagtatasa ng ang pagiging epektibo ng kanilang paggamit, ang paggamit ng mga statins ay warranted para sa stabilizing atherosclerotic plaka at maiwasan ang kanyang strain. Sila ay ginagamit din upang mabawasan ang karubduban ng atherosclerosis, na nakakaapekto sa profile lipid ng suwero ng dugo. Bilang isang resulta, ito klase ng gamot ay sa katunayan kinakailangan sa kardyolohiya. At ang kalidad ng mga pinakabagong henerasyon statins ay nai-epektibong paraan ng pag-iwas sa nakamamatay coronary trombosis.